Oświadczenie

Wejście do serwisu dla lekarzy wymaga potwierdzenia oświadczenia widocznego na stronie. Jeśli nie spełniasz niżej wymienionych warunków kliknij przycisk Anuluj.

Akceptuję
Anuluj
Strona główna O werapamilu

O werapamilu

Wprowadzenie
Pod względem efektu terapeutycznego, jak również budowy chemicznej przyjęto
dzielić blokery kanału wapniowego na dwie grupy:
  • pochodne dihydropirydyny (DHP) – nifedypina, amlodypina, felodypina, lacydypina,
    isradypina, nitrendypina;
  • pochodne niedihydropirydynowe (NDHP) – werapamil (pochodna fenyloalkiloaminy),
    dilitiazem (pochodna benzotiazepiny).
Werapamil to selektywny antagonista wapnia działający bezpośrednio na mięsień sercowy. Hamuje przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zwiększa perfuzję mięśnia sercowego, zwalnia czynność serca, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego i powoduje ustąpienie skurczów tętnic wieńcowych. Działa przeciwarytmicznie i przeciwnadciśnieniowo [1].
Najważniejsze informacje o werapamilu
Najważniejsze informacje o werapamilu dla lekarza-praktyka, zgodne
z Charakterystyką Produktu Leczniczego - ChPL [1]:
  • Spośród wszystkich antagonistów wapnia, werapamil posiada najwięcej, dobrze udokumentowanych wskazań:
  • dławica naczynioskurczowa (Prinzmetala),
  • stabilna i niestabilna dławica piersiowa,
  • tachyarytmie nadkomorowe (napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie
    lub trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór z wyjątkiem zespołu WPW),
  • łagodne i umiarkowane nadciśnienie tętnicze.
  • Przeciwwskazania i środki ostrożności: m.in. niewydolność serca z obniżoną frakcją wyrzutową, bloki przewodzenia, bradykardia.
  • Właściwości farmakokinetyczne:
  • szybko wchłania się z przewodu pokarmowego w 90-92%,
  • ze względu na efekt pierwszego przyjścia w wątrobie jego biodostępność, pomimo dobrego wchłaniania, wynosi 20-35%; biodostępność zwiększa się podczas podawania wielokrotnego,
  • wydalany jest głównie przez nerki,
  • farmakokinetyka werapamilu nie różni się u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek i u pacjentów zdrowych,
  • warto w trakcie terapii werapamilem monitorować w EKG odstęp PQ, ponieważ istnieje korelacja pomiędzy stężeniem leku we krwi a czasem trwania odstępu PQ.
Zalety werapamilu
  • skuteczny w leczeniu różnych postaci dławicy bolesnej, w tym naczynioskurczowej,
  • obojętny wpływ na profil metaboliczny,
  • korzystny jako lek II rzutu w leczeniu nadciśnienia tętniczego ze współistniejącymi zaburzeniami gospodarki lipidowej lub/i węglowodanowej, albuminurią/białkomoczem, przyśpieszoną czynnością serca, chorobą niedokrwienną serca. Szczególnie przydatny w skojarzeniu z lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (inhibitorami enzymu konwertazy reniny, sartanami),
  • u pacjentów (bez niewydolności serca) z nadciśnieniem tętniczym i współistniejącym migotaniem/ trzepotaniem przedsionków z szybką czynnością komór - jest lekiem I rzutu,
  • u młodych mężczyzn z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym i ze współistniejącą tachykardią w razie konieczności może być stosowany zamiast beta-blokera (lepsza tolerancja w aspekcie zaburzeń potencji),
  • alternatywa dla pacjentów nietolerujących beta-blokerów z wyjątkiem niewydolności serca (z towarzyszącą astmą oskrzelową lub przewlekłym zapaleniem oskrzeli, miażdżycą tętnic obwodowych, z cukrzycą, z depresją, zespołem Raynaud´a, chorobami naczyń obwodowych, z naczynioskurczową postacią choroby wieńcowej),
  • może być stosowany w okresie karmienia piersią oraz w ciąży od II trymestru, o ile jest to bezwzględnie konieczne i istotne dla zdrowia matki.
Okres karmienia
Werapamil może przenikać w niewielkim stopniu do mleka mamy [1]. Lek ten wiąże się przede wszystkim w dużym stopniu z białkami. Wiadomo również, że im większy stopień wiązania z białkami osocza tym mniejsze prawdopodobieńswto przenikania do mleka matki.

Werapamil dodatkowo ma dużą masę cząsteczkową [1], co także utrudnia przenikanie do pokarmu kobiecego. O tendencji przenikania związku do mleka mamy świadczy współczynnik mleko (M)/ osocze (O). Współczynnik M/O to stosunek stężenia wolnej frakcji substancji leczniczej w mleku mamy do jej stężenia w surowicy. Uznaje się, że substancje lecznicze o wartości M/O większej niż 1-5 wykazują tendencję do przenikania do mleka mamy i osiągania tam większych niż we krwi mamy stężeń. Z kolei wartość M/O mniejsza niż 1 wskazuje, że substancja lecznicza w niewielkim stopniu przenika do mleka mamy. Dla werapamilu wskaźnik M/O wynosi 0,94. Dotychczas nie zarejestrowano działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią, których mamy zażywały werapamil [2,3,4].

Do oceny bezpieczeństwa stosowania leków w czasie laktacji służy Relative Infant Dose (RID) – jest to wartość wyrażana w procentach i jest to ilość leku, jaką otrzymuje dziecko z mlekiem, w przeliczeniu na dawkę leku, jaką przyjmuje mama (w przeliczeniu na masę ciała). Uznaje się, że lek jest stosunkowo bezpieczny, jeżeli ta wartość jest mniejsza niż 10% – im mniejsza tym lek jest bezpieczniejszy. Dla werapamilu wartość RID = 0,2%. [2,3,4].
PRZYPADEK I
dr hab. prof. nadzw. Marlena Broncel
Klinika Chorób Wewnętrznych i Farmakologii Klinicznej
Uniwersytet Medyczny w Łodzi
marlena.broncel@umed.lodz.pl
1. Charakterystka produktu leczniczego Staveran, Polpharma
2. Medications and Mothers’ Milk, T.W. Hale, H.E. Rowe, Springer Co. 2016
3. Drugs During Pregnancy and Lactation, C. Schaefer et al., Academic Press Inc, 2014
4. Breastfeeding and maternal medication. Recommendations for Drugs in the Eleventh WHO Model List of Essential Drugs, World Health Organizations, Genewa, 2002 http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/62435/1/55732.pdf